1. خصوصیات اساسی HPMC
Hypromellose ، نام انگلیسی Hydroxypropyl Methylcellulose ، Alias HPMC. فرمول مولکولی آن C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8 است ، و وزن مولکولی آن در حدود 86000 است. این محصول یک ماده نیمه سنتز است که بخشی از متیل و بخشی از پلی هیدروکسی پروپیل اتر از سلولز است. این می تواند با دو روش تولید شود: یکی این که درجه مناسب متیل سلولز با NaOH درمان می شود ، و سپس با پروپیلن اکسید تحت درجه حرارت و فشار بالا واکنش نشان می دهد. فرم به حلقه آنهیدروگلوکوز سلولز متصل شده و می تواند به سطح ایده آل برسد. مورد دیگر این است که لنت پنبه ای یا فیبر پالپ چوب را با نوشابه سوزاننده درمان کنید و برای به دست آوردن آن با متیل کلرید و اکسید پروپیلن واکنش نشان دهید ، و سپس بیشتر اصلاح کنید تا پودر یا یکنواخت یا یکنواخت تهیه شود. HPMC انواع مختلفی از سلولز گیاهی طبیعی است ، و همچنین یک داروخانه عالی دارویی است که دارای منابع گسترده ای است. در حال حاضر ، آن را به طور گسترده در داخل و خارج از کشور استفاده می شود ، و یکی از داروهای دارویی با بالاترین میزان استفاده در داروهای دهان است.
این محصول از نظر رنگ سفید به رنگ سفید ، غیر سمی و بی مزه سفید است و به شکل پودر گرانول یا فیبری است که به راحتی جاری می شود. در معرض نور و رطوبت نسبتاً پایدار است. در آب سرد ورم می کند تا یک محلول کلوئیدی سفید شیری را تشکیل دهد ، که دارای درجه خاصی از ویسکوزیته است و پدیده تعامل ژل به دلیل تغییر دما غلظت مشخصی از محلول می تواند رخ دهد. در 70 ٪ الکل یا دی متیل کتون بسیار محلول است و در الکل ، کلروفرم یا اتوکسی اتان مطلق حل نمی شود.
هنگامی که pH Hypromellose بین 4.0 تا 8.0 باشد ، ثبات خوبی دارد و وقتی pH بین 3.0 تا 11.0 باشد ، می تواند به صورت پایدار وجود داشته باشد. هنگامی که درجه حرارت 20 درجه سانتیگراد و رطوبت نسبی 80 ٪ است ، به مدت 10 روز ذخیره می شود. ضریب جذب رطوبت HPMC 6.2 ٪ است.
با توجه به محتوای مختلف متیوکسی و هیدروکسی پروپیل در ساختار Hypromellose ، انواع مختلفی از محصولات ظاهر شده است. در غلظت های خاص ، انواع مختلفی از محصولات دارای ویسکوزیته و دمای ژل حرارتی خاص هستند ، بنابراین ، خواص مختلفی دارند و می توانند برای اهداف مختلف مورد استفاده قرار گیرند. فارماکوپه های کشورهای مختلف مقررات و بازنمایی های مختلفی در مورد این مدل ها دارند: فارماکوپه اروپایی ، با توجه به درجه های مختلف ویسکوزیته های مختلف و درجه تعویض محصولات فروخته شده در بازار ، توسط نمرات به علاوه اعداد نشان داده شده است ، و واحد MPA است. در فارماکوپه ایالات متحده ، نام مشترک در انتها 4 رقم اضافه می کند تا محتوای و نوع هر یک از جایگزین های Hypromellose مانند Hypromellose 2208 را نشان دهد ، دو رقم اول نشان دهنده درصد تقریبی متیوکسی است و دو رقم آخر نشان دهنده هیدروکسی پروپیل درصد تقریبی از.
2. روش حل HPMC در آب
2.1 روش آب گرم
از آنجا که Hypromellose در آب گرم حل نمی شود ، می تواند در ابتدا به طور یکنواخت در آب گرم پراکنده شود و سپس خنک شود. دو روش معمولی به شرح زیر است:
(1) مقدار مورد نیاز آب گرم را درون ظرف قرار دهید و آن را تا حدود 70 درجه سانتیگراد گرم کنید ، به تدریج این محصول را تحت همزن آهسته اضافه کنید ، در ابتدا ، این محصول روی سطح آب شناور می شود و سپس به تدریج یک دوغاب تشکیل می دهد و هم بزنید.
(2) 1/3 یا 2/3 مقدار مورد نیاز آب را درون ظرف اضافه کنید و آن را به 70 درجه سانتیگراد گرم کنید تا محصول را پراکنده کنید تا یک دوغاب آب گرم تهیه کنید ، سپس مقدار باقی مانده آب سرد یا آب یخ را اضافه کنید تا آب گرم در یک دوغاب خاموش شود ، مخلوط پس از هم زدن خنک می شود.
2.2 روش اختلاط پودر
ذرات پودر با مخلوط کردن خشک با مقدار مساوی یا بیشتر مواد پودری دیگر پراکنده می شوند و سپس در آب حل می شوند. در این زمان ، Hypromellose می تواند بدون تجمع حل شود.
3 مزایای HPMC
3.1 حلالیت آب سرد
محلول در آب سرد زیر 40 درجه سانتیگراد یا 70 ٪ اتانول ، که اساساً در آب گرم بالاتر از 60 درجه سانتیگراد نامحلول است ، اما می توان آن را ژل کرد.
3.2 عدم تحرک شیمیایی
Hypromellose (HPMC) نوعی اتر سلولز غیر یونی است. محلول آن بار یونی ندارد و با نمک های فلزی یا ترکیبات آلی یونی در تعامل نیست. بنابراین ، سایر مواد تحریک کننده در طی فرآیند آماده سازی با آن واکنش نشان نمی دهند.
3.3 ثبات
برای اسید و قلیایی نسبتاً پایدار است و می تواند برای مدت طولانی بین pH 3 و 1L بدون تغییر آشکار در ویسکوزیته ذخیره شود. محلول آبی Hypromellose (HPMC) دارای اثر ضد کپک است و می تواند در طول ذخیره طولانی مدت ثبات ویسکوزیته خوبی را حفظ کند. داروهای دارویی با استفاده از HPMC به عنوان مواد تحریک آمیز از پایداری با کیفیت بهتر نسبت به افرادی که از مواد تحریک کننده سنتی استفاده می کنند (مانند دکسترین ، نشاسته و غیره) دارند.
3.4 تنظیم ویسکوزیته
مشتقات مختلف ویسکوزیته HPMC را می توان با توجه به نسبت های مختلف مخلوط کرد و ویسکوزیته آن می تواند طبق قوانین خاص تغییر کند و رابطه خطی خوبی دارد ، بنابراین این نسبت را می توان با توجه به الزامات انتخاب کرد.
3.5 اینرسی متابولیک
HPMC در بدن جذب یا متابولیزه نمی شود و گرما را فراهم نمی کند ، بنابراین یک آماده سازی دارویی ایمن است.
3.6 امنیت
به طور کلی اعتقاد بر این است که HPMC یک ماده غیر سمی و غیر تحریک کننده است. دوز کشنده متوسط برای موش ها 5 گرم در کیلوگرم و دوز کشنده متوسط برای موش ها 5.2 گرم در کیلوگرم است. دوزهای روزانه برای انسان بی ضرر است.
4. کاربرد HPMC در آماده سازی
4.1 به عنوان مواد پوشش فیلم و مواد تشکیل دهنده فیلم
با استفاده از Hypromellose (HPMC) به عنوان مواد قرص پوشیده از فیلم ، در مقایسه با قرص های روکش شده سنتی مانند قرص های پوشیده از قند ، قرص های روکش شده هیچ مزایایی در پوشیدن طعم دارو و ظاهر ندارند ، اما سختی و تسکین آنها ، جذب رطوبت ، تجزیه و تحلیل ، افزایش وزن و سایر کیفیت نشان دهنده ها بهتر هستند. از درجه پایین ویسکوزیته این محصول به عنوان یک ماده پوشش فیلم محلول در آب برای قرص ها و قرص ها استفاده می شود و از درجه ویسکوزیته بالا به عنوان یک ماده پوشش دهنده فیلم برای سیستم های حلال آلی استفاده می شود. غلظت معمولاً 2.0 ٪ تا 20 ٪ است.
4.2 به عنوان چسبنده و تجزیه کننده
درجه پایین ویسکوزیته این محصول را می توان به عنوان اتصال دهنده و تجزیه کننده برای قرص ها ، قرص ها و گرانول ها استفاده کرد و درجه ویسکوزیته بالا فقط می تواند به عنوان چسب استفاده شود. دوز با مدل ها و الزامات مختلف متفاوت است. به طور کلی ، دوز چسب برای قرص های گرانول خشک 5 ٪ است و دوز چسب برای قرص های گرانول مرطوب 2 ٪ است.
4.3 به عنوان یک عامل معلق
ماده تعلیق یک ماده ژل چسبناک با آبگریز است که می تواند سرعت رسوب ذرات را هنگام استفاده در ماده معلق کند کند و می تواند به سطح ذرات وصل شود تا از جمع شدن ذرات و کوچک شدن درون توپ جلوگیری شود. مأمورین تعلیق نقش مهمی در ایجاد تعلیق دارند. HPMC تنوع بسیار خوبی از عوامل تعلیق است و محلول کلوئیدی محلول آن می تواند باعث کاهش تنش رابط مایع و انرژی آزاد روی ذرات جامد کوچک شود و از این طریق پایداری سیستم پراکندگی ناهمگن را افزایش می دهد. درجه ویسکوزیته بالا این محصول به عنوان یک آماده سازی مایع از نوع تعلیق که به عنوان یک عامل تعلیق تهیه شده است استفاده می شود. این یک اثر تعلیق خوبی دارد ، به راحتی قابل تغییر است ، به دیوار نمی چسبد و ذرات فلفل دلمه ای دارد. دوز معمول 0.5 ٪ تا 1.5 ٪ است.
4.4 به عنوان مسدود کننده ، نماینده پایدار و عامل ایجاد کننده منافذ
از درجه ویسکوزیته بالا این محصول برای تهیه قرص های ژل آبگریز ، قرص های پایدار ، مسدود کننده ها و عوامل کنترل شده برای قرص های ماتریس مخلوط مواد مخلوط استفاده می شود و تأثیر تأخیر در انتشار دارو را دارد. غلظت استفاده از آن 80 ~ 80 ٪ (وزنی /وزنی) است. از درجه های کم ویسکوزیته به عنوان عوامل منافذ برای آماده سازی پایدار یا کنترل آزاد استفاده می شود. دوز اولیه مورد نیاز برای اثر درمانی این نوع قرص می تواند به سرعت حاصل شود و سپس یک اثر پایدار یا کنترل شده کنترل شده را اعمال می کند و غلظت مؤثر داروی خون در بدن حفظ می شود. هنگامی که Hypromellose با آب ملاقات می کند ، برای تشکیل یک لایه ژل هیدراته می شود. مکانیسم انتشار دارو از قرص ماتریس به طور عمده شامل انتشار لایه ژل و فرسایش لایه ژل است.
4.5 چسب محافظ به عنوان ضخیم کننده و کلوئیدی
هنگامی که از این محصول به عنوان ضخیم کننده استفاده می شود ، غلظت متداول 1.0 ~ 45 ~ 45 ٪ است. این محصول همچنین می تواند پایداری چسب آبگریز را افزایش دهد ، یک کلوئید محافظ را تشکیل دهد ، از ذرات از ترکیب و جمع آوری جلوگیری کند ، از این طریق مهار تشکیل رسوب را مهار می کند و غلظت معمول آن 1.5 ~ 5 ٪ است.
4.6 ماده کپسول برای کپسول ها
معمولاً ماده کپسول پوسته کپسول کپسول مبتنی بر ژلاتین است. فرآیند تولید پوسته کپسول ژلاتین ساده است ، اما برخی از مشکلات و پدیده ها مانند محافظت ضعیف در برابر رطوبت و داروهای حساس به اکسیژن ، میزان انحلال کم مواد مخدر و تجزیه تاخیر در پوسته کپسول در حین ذخیره سازی وجود دارد. بنابراین ، Hypromellose ، به عنوان جایگزینی برای کپسول های ژلاتین ، در تهیه کپسول ها استفاده می شود ، که باعث بهبود شکل پذیری و استفاده از کپسول ها می شود و در داخل و خارج از کشور به طور گسترده ای ارتقا یافته است.
4.7 به عنوان بیولوژیکی
فناوری بیولوژیکی ، استفاده از مواد تحریک کننده با پلیمرهای بیولوژیکی ، از طریق چسبندگی به مخاط بیولوژیکی ، تداوم و سفتی تماس بین آماده سازی و مخاط را تقویت می کند ، به طوری که این دارو به آرامی توسط مخاط آزاد می شود تا به اهداف درمانی برسد. در حال حاضر از آن به طور گسترده مورد استفاده قرار می گیرد و از آن برای درمان بیماری های حفره بینی ، مخاط دهان و سایر قسمت ها استفاده می شود. فناوری بیولوژیکی دستگاه گوارش یک سیستم تحویل دارویی جدید است که در سالهای اخیر ساخته شده است. این نه تنها زمان اقامت آماده سازی دارویی در دستگاه گوارش را طولانی تر می کند ، بلکه عملکرد تماس بین دارو و غشای سلولی را در محل جذب ، تغییر سیالیت غشای سلولی ، افزایش نفوذ دارو به سلولهای اپیتلیال روده بهبود می بخشد و از این طریق باعث افزایش امکان دسترسی زیستی دارو می شود.
4.8 به عنوان ژل موضعی
به عنوان یک آماده سازی چسب برای پوست ، ژل دارای یک سری از مزایای مانند ایمنی ، زیبایی ، تمیز کردن آسان ، کم هزینه ، فرآیند آماده سازی ساده و سازگاری خوب با داروها است. جهت
زمان پست: فوریه 14-2025